Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg

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Forschungsgebiete

                                                                                     Forschungsgebiete

  • Photochemische Synthesen (Cycloadditionen)
           - Festkörperchemie
           - Topochemie        

Literatur: A. Hilgeroth, Chem. Letters, 1269-1270 (1997);
A. Hilgeroth, U. Baumeister, Angew. Chem. Int. Ed. 39, 576-578 (2000);
J. Wollmann, U. Baumeister, A. Hilgeroth, J. Mol. Structure 743, 169-175 (2005).

  • Entwicklung neuartiger nicht-peptidischer HIV-1 Proteaseinhibitoren vom Typ
    dimerer 1,4-Dihydropyridine  
           - Untersuchung von Struktur/Wirkungsbeziehungen
           - Röntgenstrukturanalysen von HIV-1 Protease und Inhibitoren
           - Molecular-Modeling zur Leitstrukturoptimierung
           - In-vitro Testungen auf HIV-1 Proteasehemmung

Literatur: A. Hilgeroth et al., J. Comput.-Aided Mol. Design 13, 233-242 (1999);
A. Hilgeroth, M. Wiese, A. Billich, J. Med. Chem. 42, 4729-4732 (1999);
A. Hilgeroth, Min. Rev. Med. Chem. 2, 235-247 (2002);
A. Hilgeroth et al., ChemBioChem 9, 874-878 (2008).

  • Entwicklung neuartiger Modulatoren der Multidrug-Resistance (MDR) in Krebs-
    zellen vom Diazatetraasteran-Typ
           - Untersuchungen zu Struktur/Wirkungsbeziehungen
           - Molekulare Charakterisierung der MDR-modulatorischen Wirkung
           - Spezifität der Transporterhemmung in-vitro an exprimierenden Zellen (MDR1, MRP)
           - Kompetitionsstudien in-vitro und in-situ am perfundierten Ratten-
             darm mit spezifischen Transportersubstraten

Literatur: A. Hilgeroth, J. Molnár, E. de Clercq, Angew. Chem. Int. Ed. 41, 3623-3625 (2002);
M. Richter et al., Pharm. Res. 21, 1862-1866 (2004);
M. Richter et al., J. Med. Chem. 49, 2838-2840 (2006);
C. Coburger et. al., J. Med. Chem. 51, 5871-5874 (2008).

  • Entwicklung selektiver Proteinkinase-Inhibitoren  
           - CDK1 als Krebschemotherapeutika mit MDR-modulierenden Eigenschaften
           - GSK-3ß als potenzielle Alzheimer-Therapeutika
                     - Untersuchungen zu Struktur/Wirkungsbeziehungen
                     - Molecular-Modeling zur Leitstrukturoptimierung

Literatur: K. Brachwitz et al., J. Med. Chem. 46, 876-879 (2003);
B. Voigt et al., Bioorg. Med. Chem. Letters, 15, 823-825 (2005);
B. Voigt et al., ChemMedChem 3, 120-126 (2008).

  • Bioanalytische Charakterisierung neuartiger Wirkstoffe und therapeutisch relevanter
    Referenzen
           - Metabolismusstudien in HepG2-Zellen
           - In-vitro Untersuchungen zur Plasma-Eiweiß-Bindung
           - In-vitro Zytotoxizitäts- und Proliferationsstudien
           - Apoptose
           - In-situ Resorptionsstudien zur Pharmakokinetik

Literatur: A. Hilgeroth, A. Langner, Arch. Pharm. Pharm. Med. Chem. 333, 195-197 (2000);
A. Hilgeroth, A. Langner, Pharmazie 55, 542-543 (2000);
M. Richter et al., Pharm. Res. 21, 1862-1866 (2004);
M. Richter et al., Eur. J. Med. Chem. 44, 3060-3063 (2009)

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